سبيرومترو

التركيب:

يحتوي كل قرص علي: سبايرامايسين 000 750 وحدة عالمية و  مترونيدازول 125 ملغم.

المواد الغير فعاله: نشا, سيليولوز ميكروستالين, جيل هيدروكسيد الالومنيوم الجاف, شمع ابيض, ستياريت الماغنسيوم.

الشكل الصيدلي:

أقراص  مغلفة

التأثيرات الدوائية السريرية

سبيرومترو  هو توليفة من سبايرامايسين، وهو مضاد حيوي ماكرو ليدي؛ ومترو يندازول، وهو مضاد حيوي من مجموعة 5- نيترو إميدازول. وتغطي التوليفة طيف واسع من الممرضات. وتتضمن السلالات ذات الحساسية للمكونين جراثيم هوائية إيجابية الغرام و سلبية الغرام، وجراثيم لاهوائية. كما تهيء توليفة سبايرامايسين ومترونيدازول تأثيراً تآزرياً مضاداً للجراثيم حسب قيم التركيز المانع الأصغري للمكونين منفصلين ومجتمعين. فمثلاً التركيز المانع الأصغري على العصوانية الهشة للتوليفة أقل بـ16 و 4 أضعاف من التراكيز المقابلة لسبايرامايسين ومترونيدازول لوحدهما. لذلك فإن التوليفة لها أفضلية في حالة العدوى البكتيرية بالفم و الأسنان.

الخواص الحركية للدواء:

يمتص سبايرامايسين سريعاً ولكن بشكل غير كامل من السبيل القناة الهضمية. بينما يمتص مترونيدازول جيداً عن طريق الفم. كلاهما سبايرامايسن ومترونيدازول يتركزان في اللعاب والنسيج اللثوي والعظم السنخي. ويطرح كلا المكونين في البول، كما يطرح سبايرامايسين في الصفراء.

الاتاحة الحيوية التامة لسبيراميسين عن طريق الفم تكون عادة بمعدل 30 – 40% بعد جرعة 1 جم. و أقصي تركيز بالمصل وجد في حدود 0.4 الي 1.4   مجم/لتر

ميترونيدازول له اتاحة حيوية فمية تصل الي 100%, تعاطي ميترونيدازول بواسطة المستقيم أو المهبل ينتج عنه امتصاص كميات أقل من الدواء و تركيز أقل بالمصل.

توزيع سبيراميسين بالانسجة واسع النطاق. حجم التوزيع يتعدي 300 لتر, و تركيزة في العظام , العضلات, القناة التنفسية و اللعاب يتجاوز ذلك الموجود بالمصل. اختراق سبيراميسين داخل الخلايا أيضا سريع و واسع النطاق. تركيزه بخلايا الماكروفاج في الحويصلات الهوائية 10 الي 20 ضعف ذلك الموجود بالمصل.

ميترونيدازول له تلازم محدود ببروتين البلازما و لكن يمكنه تحقيق توزيع ايجابي بالانسجة, بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي.

ميترونيدازول يتم تمثيله دوائيا علي نطاق واسع عن طريق الكبد لانتاج عنصرين مؤكسدين هما هيدروكسي و حامض الخليك.

سبيراميسين اقل تمثيلا من أنواع الماكروليد الأخرى.

الاخراج الكلوي لسبيراميسين قليل من 4 الي 20 % من الجرعة يتم اخراجها بهذا الطريق.  التركيز العالي لسبيراميسين يوجد في الصفراء. التي تعتبر طريقة مهمة للتخلص منه.

الكلي مسؤولة عن التخلص من كميات صغيرة فقط من ميترونيدازول, و مع ذلك فان اخراج عنصري التمثيل الدوائي يعتمد علي درجة كفاءة و ظائف الكلي.